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降血脂药:斯伐他汀(Simavastatin)
来源:久康网    发表时间:2008-8-12 22:31:58

    [别名]塞瓦停、Lipex,Synvinolin,Velastatin。
 
    [药效学]本品的作用机理与洛伐他丁相同,是继洛伐他丁之后的又一个羟甲基戊二酰辅酶A抑制剂(HMG—CoRl)。本品可使低密脂蛋白胆固醇减少43%一45%,甘油三酯减少21%~38%,是一个低毒高效的降血脂药。

    [临床应用]用于治疗家族性高胆固醇血脂症(FH)、家族性异常p—脂蛋白血症、非FH性高血脂症和继发性高血脂症,对糖尿性、肾性异常高血脂症更有效,其疗效不但显著优于消胆胺,而在降低总胆固醇水平、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白方面优于降酯苯酰(bezafibrate)。此外,本品可降低胆汁中的胆固醇饱和指数,是治疗胆石症的一个很有希望的药物。

    [药动学]本品应用于临床的是非活性的环状内酪型化合物,脂溶性较高,口服易吸收。进入肝脏转为3—羟羧型和6—羟衍生物活性代谢物而发挥药效。本品首过效应明显,进入循环的量较少,且多与血浆蛋白结合,代谢物主要经胆汁排泄,小部分(<10%)经肾排泄。

    [毒副作用]本品副作用轻微而短暂,耐受性通常良好。常见的副作用有头痛、胀气和便秘,偶有恶心。腹泻和腹痛以及肝功能轻度异常。

    [相互作用]与血管紧张素转移酶抑制剂合用可引起高血钾症。

    [禁忌症]对本品高度敏感者、活动期肝疾病患者,血清转氨酶持续升高患者以及孕妇和哺乳期妇女禁用。饮酒过度者慎用。使用本品前后应作肝功检查,如转氨酶进行性升高应停药。磷酸肌酸激酶明显增高诊为肌病时应停药。

    [用法用量]口服:20—40mg/次,1次/d,或遵医嘱。

    [制剂]片剂:20mg/片、40mg/片。

        太阳石育儿专台

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